5月9日下午,藥學院于201聚会会议室举办了“弘药讲坛”系列学术运动。上海应用技术大学吴范宏教授、南京工业大学冯超教授和南京理工大学易文斌教授受“药用天然产物研究所”所长/PI王治明教授的邀请,来我校划分作了题为“单氟烷基砌块的设计、合成及应用”“自由基β-裂解反映研究”和“NaSO2CF3還原調控構建有機功效分子”的高水平學術報告。
吳範宏圍繞單氟代烷基鹵合成砌塊展開深入講解。其課題組聚焦于該領域,致力于設計開發相關砌塊並探索在功效分子構建中的應用。在研究過程中,基于酮和三氟乙酸酯的高效轉化,建设了單氟烷基溴代物的模塊化合成要领,並乐成實現了其與芳基硼酸的交织偶聯反應,爲多取代單氟碳中心的構建提供了新战略。在立體選擇性合成方面,創新性地設計了環狀單氟烷基鹵代物,通過發展銅催化不對稱氰基化反應,實現了單氟四取代手性碳中心的高效構築。近期研究拓展至茚酮衍生的單氟代烷基疊氮化學,通過調控反應條件,建设了基于該砌塊的分子骨架編輯新要领。值得關注的是,吳範宏教授課題組利用高活性氮賓中間體的區域選擇性插入反應,實現了苯甲酰氟和羟基異喹啉結構的高效、高選擇性合成。該要领已乐成應用于多個藥物關鍵中間體的制備,展現出良好的實用價值。

吳範宏作專題報告
馮超對自由基β-斷裂反應進行了詳細闡述。自由基β-斷裂可通過選擇性脫除位于自由基中心四周的離去基團來改變自旋中心,該战略爲獲得結構獨特的化合物提供了一種便捷的途徑。但受限于特定自由基中間體産生途徑有限,以往β-裂解過程的合成應用探索較少。然而,隨著光氧化還原催化的興起,這一局面获得顯著改善,這爲探索還未成熟自由基衍生化反應提供了豐富的平台。近年來,其課題組利用N-O/S-O鍵的弱BDE和環丙烷的易開環的特性,開創性地開發了幾種以β-斷裂爲關鍵步驟的新型轉化,爲靈活引入各類含氟結構開辟了门路。

馮超作專題報告
易文斌分享了關于三氟甲基亞磺酸鈉(NaSO2CF3)的研究结果。三氟甲基亞磺酸鈉(NaSO2CF3)作爲一種結構簡單、元素豐富的成熟的工業品,具有性狀穩定、易于操作、成本低等優勢。近年來,易文斌教授圍繞三氟甲基亞磺酸鹽還原調控中的基礎科學問題,實現了三氟甲基亞磺酸根從“脫硫氧化”到“脫氧還原”的轉變,揭示了亞磺酸鹽脫氧還原機制,逐步形成了NaSO2CF3還原構建有機功效分子的學術研究體系,並展示了課題組在該領域的一系列高水平研究结果。

易文斌作專題報告
藥學院相关团队卖力人、学科主干教师和研究生代表加入三位教授的学术陈诉讲座,并就体贴的学术问题与三位专家展开了热烈的交流讨论。
專家簡介:
吴范宏,男,上海应用技术大学化工学院教授,博士生导师。于1989年在复旦大学化学系获得学士学位,1995年在中科院上海有机化学研究所获得博士学位。2002年至2009年,任华东理工大学副教授、教授/博导,自2009年至今,任上海应用技术大学教授/博导,上海绿色氟代制药工程技术研究中心主任。主要研究领域包罗有机氟化学基础研究、手性含氟药物以及含氟生物活性物质的合成研究、新药研发及仿制药创新工艺研究等。先后主持完成国家自然科學基金项目6项,其他省部级及企业重大研究课题50余项。曾获浙江省科学技术进步奖二等奖、上海市科学技术奖(技术发现)三等奖、上海市科学技术奖三等奖等。
冯超,南京工业大学教授。本硕就读于南京理工大学师从吕春绪教授,2012年博士结业于新加坡南洋理工大学师从Teck-Peng Loh院士,2012-2016年在南洋理工大学开展博士后研究事情。2016年全职加入南京工业大学,开展独立研究事情,以生长具有潜在药用价值和生物活性骨架的构建要领为导向开展有机合成要领学研究,主要研究偏向为氟化学以及可见光氧化还原催化,提出了基于氟离子亲核加成诱导的官能化战略,自由基加成诱导β-裂解战略,以及芳基正离子自由基促进远程官能化反映,发表学术论文七十余篇,肩负多项国家、江苏省自然科學基金项目,多次受邀在国际、全国有机氟化学聚会会议做邀请陈诉。2016年入选国家高条理人才计划青年项目,2017年入选江苏省“特聘教授”,2018年入选江苏省“双创人才”,2021年入选江苏省“杰出青年”,2018年获Thieme Chemistry Journal Award,2023年荣获第四届江苏省化学化工学会-戴安邦化学青年创新奖。
易文斌,南京理工大学化学与化工学院教授、博士生导师。恒久从事含氟化工新质料的原理、设计及开发。近五年,主持国家重大科技专项6专项、国防基础增强计划3专项、国家慧眼行动计划项目及国家自然科學基金(3項面上等國家級項目。以第一或通訊在Angew.Chem.Int.Ed.、J.Am.Chem.Soc.、Nat.Commun.等雜志上發表文章30余篇,出书專著3部;授權專利9項。入選江蘇省“卡脖子”技術攻關人才(结果轉化)、江蘇省“333”第二層次等;排名第一獲江蘇省科學技術獎二等獎和江蘇省首屆科技創新發展獎。擔任“南京含能质料産業技術創新研究院”院長、“教育部先進微納质料及裝備省部共建協同創新中心”副主任和“科工局紫竹聚能創新中心”副主任、南京理工大學黨委委員、江陰校區黨工委書記兼副校長。